Beskrivelse
Acyclovir er et syntetisk stoff, nært i struktur til guanin (en bestanddel av nukleinsyrer, er komplementær til cytosin), når den interagerer med spesifikke enzymer, omdannes acyclovir til en farmakologisk aktiv substans. I celler Generisk Zovirax 5 % infisert med virus, produseres et spesifikt enzym, tymidinkinase, som gjennom flere kjemiske reaksjoner omdanner acyklovir til acyklovirtrifosfat. På grunn av metningen av cytoplasmaet til den infiserte cellen med acyclovirtrifosfat, oppstår replikering av DNA fra virus, noe som fører til forstyrrelse av normal virusmultiplikasjon og dannelse av ikke-levedyktige virale enheter. Virkningsmekanismen til stoffet er basert på dets strukturelle likhet med deoksyguanosintrifosfat, på grunn av hvilken det er en konkurrerende erstatning av nukleotidet med acyklovirtrifosfat under syntesen av viralt DNA. Legemidlet påvirker ikke sunne celler i kroppen, fordi de mangler enzymet tymidinkinase og acyclovir forblir inaktiv form. I tillegg er konsentrasjonene av acyclovir i infiserte celler betydelig høyere enn i friske celler. Legemidlet viser virostatisk aktivitet med hensyn til herpes simplex-virus type I og II, et virus som forårsaker varicella. Acyclovir er moderat aktivt mot cytomegalovirus.
Ved langvarig bruk av stoffet, spesielt hos pasienter med immunsvikt, ble det observert utvikling av resistens av virus mot legemidler som inneholder acyclovir. Resistente virusstammer er karakterisert ved et lavt innhold eller forstyrrelse av tymidinkinasestruktur, endringer i strukturen til den virale DNA-polymerasen. Ved bruk av stoffet i form av øyesalve, absorberes acyclovir raskt gjennom hornhinnen og skaper høye konsentrasjoner i den intraokulære væsken. Systemisk absorpsjon av legemidlet når det påføres hornhinnen er ubetydelig, Acyclovir blir praktisk talt ikke oppdaget i blodplasma bestemmes en viss mengde acyclovir i urinen. Når du bruker preparatet i form av en salve, er den systemiske absorpsjonen av acyclovir ubetydelig. Ved intravenøs infusjon av et preparat ble maksimal konsentrasjon i et blodplasma markert 1 time etter infusjon. Halveringstiden hos voksne er 2,9 timer, hos nyfødte 3,8 timer. Etter oral administrering av stoffet absorberes det aktive stoffet delvis i den totale blodstrømmen. Når du tar stoffet i en dose på 200 mg hver 4. time, er den maksimale likevektskonsentrasjonen av stoffet i blodplasma omtrent 3,1 μmol, og minimum likevektskonsentrasjon av stoffet er omtrent 1,8. Graden av assosiasjon med plasmaproteiner er lav (fra 9 til 33%). Legemidlet i høye konsentrasjoner bestemmes i cerebrospinalvæsken. Acyclovir metaboliseres delvis i leveren. Det utskilles hovedsakelig av nyrene, både i uendret form og i form av metabolitter. Hos eldre øker halveringstiden til acyclovir noe.
Kontraindikasjoner
Økt individuell følsomhet for komponentene i legemidlet. Økt individuell følsomhet overfor acyklovir og/eller valaciklovir.
Relative kontraindikasjoner for bruk av stoffet er dehydrering og nedsatt nyrefunksjon.
Vær forsiktig utnevne pasienter som lider av nevrologiske lidelser, og med utvikling av uønskede effekter ved bruk av cellegift.
Overdose
Ved bruk av for store doser av stoffet forårsaker en økning i mengden urea og serumkreatinin i blodet, samt utvikling av nyresvikt. I tillegg, med en overdose av stoffet, noteres nevrologiske lidelser i form av hallusinasjoner, aroNorwayl, kramper og forvirring. Med en sterk dose som overstiger utviklingen av koma.
Det er ingen spesifikk motgift. Ved overdose er hemodialyse indisert.
Bivirkninger
Frem:
Ved påføring av kremen er det mulig å utvikle lokale bivirkninger, som kløe, svie, irritasjon av huden på påføringsstedet. I tillegg bemerket pasientene tørrhet og flassende hud, utvikling av kontaktdermatitt. Svært sjelden var det allergiske reaksjoner i form av angioødem.
Omtaler
Det er ingen omtaler ennå.