Beskrivelse
Den aktive substansen i Dostinex er kabergolin, et dopaminergt middel, et ergolinderivat. Har en lang og uttalt effekt av å redusere prolaktin. Effekter på grunn av blokkering av prolaktinsekresjon som følge av direkte stimulering i laktotrofe celler av hypofysen D2-dopaminreseptorer.
Dostinex (Cabergoline Facts: Av Dylan Gemelli
FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER:
Dopaminergt ergolinderivat, som har en uttalt og langvarig prolaktin-senkende effekt. Legemidlet hemmer sekresjonen av prolaktin ved direkte stimulering av D2-dopaminreseptorer av hypofysens laktotrofe celler. I tillegg, når det tas i høyere doser sammenlignet med de som brukes for å redusere prolaktinsekresjon, har kabergolin en sentral dopaminerg effekt på grunn av stimulering av D2-reseptorer.
Reduksjon i nivået av prolaktin i blodplasma observeres 3 timer etter inntak og vedvarer i 7-28 dager hos friske frivillige og pasienter med hyperprolaktinemi og inntil 14-21 dager – med mottak for undertrykkelse av amming etter fødselen. Dostinex absorberes raskt i fordøyelseskanalen, maksimal konsentrasjon i blodplasmaet nås etter 0,5-4 timer. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen og distribusjonen av Cabergolin (Cabaser). Halveringstiden, estimert ved utskillelseshastigheten i urinen, er 63-68 timer hos friske frivillige og 79-115 timer hos pasienter med hyperprolaktinemi. På grunn av den lange halveringstiden nås likevektstilstanden etter 4 uker. Omtrent 41-42 % av stoffet binder seg til blodplasmaproteiner.
KONTRAINDIKASJONER:
Overfølsomhet overfor kabergolin eller ergotalkaloider. Tilstedeværelse av data i anamnese av pulmonale, perikardiale, retroperikardielle fibrotiske sykdommer. Kardiale valvulopatier (fortykkelse av klaffeklaffer, innsnevring av klaffen, stenose-restriksjon) bekreftes ved ekkokardiografi.
BIVIRKNINGER:
Dostinex tolereres vanligvis godt. Når det brukes til å forhindre og undertrykke amming, er det oftest en reduksjon i blodtrykk, svimmelhet, kvalme, hodepine, søvnløshet, magesmerter (i de fleste tilfeller er disse fenomenene milde og korte). Ved behandling av hyperprolaktinemi er kvalme, hodepine, senking av blodtrykket, svimmelhet, magesmerter, dyspeptiske fenomener, gastritt, generell svakhet, forstoppelse, ømhet i brystene, hetetokter i ansiktet, depresjon, parestesi oftest notert. Vanligvis er disse symptomene moderat eller mildt uttrykt, vises i løpet av de første 2 ukene av innleggelsen og går deretter over av seg selv. Med avskaffelse av Dostinex forsvinner uønskede reaksjoner i løpet av få dager. Bivirkninger av stoffet er doseavhengige. Ved utvikling av uttalte eller uavbrutt bivirkninger, er en midlertidig dosereduksjon med påfølgende gradvis økning (for eksempel 0,25 mg / uke i 2 uker) nødvendig.
Omtaler
Det er ingen omtaler ennå.