Beskrivelse
Farmakodynamikk
Dutasteride er en dobbel hemmer av 5α-reduktase. Undertrykker aktiviteten til 5α-reduktase isoenzymer av 1. og 2. type, som er ansvarlige for omdannelsen av testosteron til dihydrotestosteron (DHT). DHT er det viktigste androgenet som er ansvarlig for hyperplasi av kjertelvevet i prostatakjertelen.
Effekt på konsentrasjonen av DHT og testosteron. Den maksimale effekten av dutasterid på å redusere konsentrasjonen av DHT er doseavhengig og observeres 1-2 uker etter behandlingsstart. Etter 1 og 2 ukers inntak av dutasterid i en dose på 0,5 mg / dag, reduseres gjennomsnittsverdiene av serum-DHT-konsentrasjoner med henholdsvis 85 og 90 %.
Farmakokinetikk
Sug
Etter å ha tatt en dose på 0,5 mg Tmax dutasterid i blodserumet – 1-3 timer.
Absolutt biotilgjengelighet av Dutasteride (Avodart) hos menn er omtrent 60 % i forhold til en 2-timers IV-infusjon. Biotilgjengeligheten av dutasterid er ikke avhengig av matinntak.
Distribusjon
Farmakokinetiske data oppnådd etter en enkelt og multippel dutasteridadministrasjon indikerer en stor Vd (fra 300 til 500 liter). Dutasterid har en høy grad av binding til plasmaproteiner (>99,5%).
Ved daglig inntak når serumdutasteridkonsentrasjonen 65 % av det stabile nivået etter 1 måned og ca. 90 % av dette nivået etter 3 måneder. Stabile konsentrasjoner av serumdutasterid (Css) på ca. 40 ng/ml oppnås etter 6 måneders daglig inntak av 0,5 mg av legemidlet. I sædceller, som i serum, oppnås også stabile konsentrasjoner av dutasterid etter 6 måneder. Etter 52 ukers behandling var konsentrasjonen av dutasterid i sædcellene i gjennomsnitt 3,4 ng/ml (0,4 til 14 ng/ml). Fra serum til sæd får man ca 11,5% dutasterid.
Indikasjoner Avodart
Som monoterapi:
Behandling og forebygging av progresjon av godartet prostatahyperplasi ved å redusere størrelsen på prostata, forbedre vannlatingen, redusere risikoen for akutt urinretensjon og behovet for kirurgi.
Som en kombinert behandling med α1-adrenoblokkere:
Behandling og forebygging av progresjon av godartet prostatahyperplasi ved å redusere størrelsen på prostata, forbedre vannlatingen, redusere risikoen for akutt urinretensjon og behovet for kirurgi. Kombinasjonen av dutasterid og α1-adrenoblokker tamsulosin ble hovedsakelig studert.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor dutasterid eller en hvilken som helst annen komponent i legemidlet og andre 5α-reduktasehemmere;
Kvinner og barn.
Med forsiktighet: leverinsuffisiens.
Omtaler
Det er ingen omtaler ennå.